477600-75-2

【项目名称】托法替尼
【药品名称】
 通用名：托法替尼  Tofacitinib
 商品名： XELJANZ  Jakvinus
 CAS: 477600-75-2

【原研公司】辉瑞
【剂型】片剂
【规格】5mg  10mg
【适应症】对氨甲喋呤（methotrexate）无足够应答或不能耐受的成人中度至重度活动性类风湿关节炎，目前正在调查用于中度至重度慢性斑块型银屑病成人患者的治疗。

【用法用量】每日2次，每次5mg。

【类别】原料药3类，制剂3类
【药理】托法替尼是一种新奇的两面神激酶的抑制剂，其通过阻断Janus激酶发挥治疗作用。该药具有一种新颖的作用机制，旨在抑制JAK通路，这些通路被认为在银屑病慢性炎症反应中发挥了重要作用。通过抑制这些JAK通路，tofacitinib能够降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活。

【国外上市】2012年11月美国上市

【国内报批】辉瑞制药已进口报批，南京先声东元、江苏奥赛康、正大天晴、连云港润众、江苏先声药业在报批中。
【市场前景】Xeljanz治疗费用约24000美元每年。专家此前预计销量最终达到在$ 2.5十亿和300十亿年。然而，这个预测包括销售在欧盟市场。

【知识产权】化合物专利保护期至2019年，晶型专利保护期至2022年

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面，根据生产原料的现有市场商品价格计算，成本低

2、有关物质，产品稳定性及其他指标符合SFDA原料药申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准，符合药品生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。